Пропранолол механизм действия

Содержание

Пропранолол (Propranolol)

Пропранолол механизм действия
ПропранололPropranololum (род. Propranololi)

1-[(1-Метилэтил)амино]-3-(1-нафталенилокси)-2-пропанол (в виде гидрохлорида); в лекарственной форме содержится рацемическая смесь энантиомеров

C16H21NO2525-66-6

Пропранолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, утеротонизирующее.

Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени).

Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.

После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения.

При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов.

При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.

Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз.

Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.

Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ, оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%).

Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени).

Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90–95%; T1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3–5 л/кг.

Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.

Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч.

при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторная дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз (в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Гиперчувствительность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.

Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.

Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.

Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.

Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина.

Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают.

Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО. Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.

В/в, внутрь, внутриконъюнктивально.

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков.

За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии.

Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_370.htm

Пропранолол механизм действия

Пропранолол механизм действия

1-[(1-Метилэтил)амино]-3-(1-нафталенилокси)-2-пропанол (в виде гидрохлорида); в лекарственной форме содержится рацемическая смесь энантиомеров

Характеристика вещества Пропранолол

Пропранолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Фармакология

Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени).

Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС , уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД , почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД .

После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения.

При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов.

При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.

Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ . Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз.

Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.

Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ , оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%).

Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени).

Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90–95%; T1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3–5 л/кг.

Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется ( T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.

Применение вещества Пропранолол

Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия ( в т.ч.

при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторная дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз ( в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.

Ограничения к применению

Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Пропранолол

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.

Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.

Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина.

Ослабляют гипотензивный эффект НПВС , глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают.

Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО . Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

В/в, внутрь, внутриконъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Пропранолол

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков.

За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС . При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии.

Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед .

Особые указания

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

ПропранололХимическое соединениеИЮПАК

Брутто-формула

Молярная масса

CAS

PubChem

DrugBank

КлассификацияФармакол. группа

АТХ

ФармакокинетикаБиодоступн.

Лекарственные формыСпособ введенияДругие названия
Propranololum
(RS) -1-Изопропиламино-3-(1-нафтокси)-2-пропанола гидрохлорид
C16H21NO2
259,34
525-66-6
4946
APRD00194
Бета-адреноблокаторы
C07AA07
от 30 до 40 %
Раствор для внутримышечного введения, глазные капли, таблетки
перорально и intravenous administration [d]
Анаприлин, Обзидан, Пропамин, Индерал, Стобетин, Нолотен,
Медиафайлы на Викискладе

Препарат используется для лечения высокого кровяного давления, ряда видов нерегулярных сердечных сокращений, тиреотоксикоза, капиллярных гемангиом, тревожности при работе и эссенциальных треморов.

Также используется для предотвращения мигрени, и дальнейших проблем с сердцем у людей со стенокардией или перенесенными ранее сердечными приступами. Принимается перорально или через инъекцию. Формула, принимающаяся перорально, представлена ​​в коротких и длительных версиях.

Пропранолол появляется в крови через 30 минут и имеет максимальный эффект от 60 до 90 минут при приеме внутрь.

Источник: https://nekurim.info/info/propranolol-mehanizm-dejstvija/

Пропранолол * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Пропранолол механизм действия

Формула: C16H21NO2, химическое название: 1-[(1-Метилэтил)амино]-3-(1-нафталенилокси)-2-пропанол (и в виде гидрохлорида); в лекарственной форме содержится рацемическая смесь энантиомеров.

Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адренолитические средства/ бета-адреноблокаторы.

Фармакологическое действие: антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное, утеротонизирующее.

Фармакологические свойства

Пропранолол блокирует бета-адренорецепторы (1 и 2 типов), оказывает мембраностабилизирующее воздействие. Пропранолол угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет появление эктопических очагов в AV соединении, предсердиях и, в меньшей степени, желудочках.

Снижает скорость проведения возбуждения по пучку Кента в AV соединении, в основном в антероградном направлении. Пропранолол делает реже частоту сердечных сокращений, снижает потребность миокарда в кислороде и силу сердечных сокращений. Понижает секрецию ренина, сердечный выброс, артериальное давление, скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток.

Пропранолол подавляет реакцию барорецепторов, расположенных в дуге аорты, на снижение артериального давления.

При приеме однократной дозы в течение 20 – 24 часов длится гипотензивный эффект. Нескольким дозам пропранолола гидрохлорида эквивалентен однократный прием пролонгированных форм. К концу 2-й недели терапии стабилизируется гипотензия.

При продолжительном использовании пропранолол снижает венозный возврат, оказывает кардиопротективное воздействие (риск внезапной смерти и повторного инфаркта миокарда достоверно снижается на 20–50%).

У пациентов с умеренной артериальной гипертензией снижает возможность развития мозговых инсультов и ишемической болезни сердца. При ишемической болезни пропранолол снижает частоту приступов, увеличивает переносимость физических нагрузок, уменьшает потребность в нитроглицерине.

Наиболее эффективен пропранолол у пациентов до 40 лет при повышенном содержании ренина и с гипердинамическим типом кровообращения.

Пропранолол повышает сократимость матки (снижает кровотечение в послеоперационном периоде и при родах) и тонус бронхов, усиливает моторную и секреторную активность желудочно-кишечного тракта. Активирует фибринолиз и замедляет агрегацию тромбоцитов.

Пропранолол угнетает липолиз жиров, препятствуя увеличению содержания свободных жирных кислот (при этом коэффициент атерогенности и уровень триглицеридов в плазме увеличиваются). Подавляет секрецию инсулина и глюкагона, гликогенолиз, превращение тироксина в трийодтиронин.

Пропранолол уменьшает секрецию водянистой влаги и внутриглазное давление.

Воздействия на фертильность и канцерогенных свойств пропранолола в опытах на животных не выявлено. Пропранолол в опытах на животных оказывал эмбриотоксическое воздействие (повышалась частота случаев резорбции плода) при использовании 150 мг/кг/сут (в 10 раз больше МРДЧ).

После приема внутрь пропранолол почти полностью (90%) и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Биодоступность равна 30–40% (из-за эффектов «первого прохождения»), зависит от характера питания и интенсивности кровотока в печени и повышается при продолжительном приеме (так как образуются метаболиты, которые ингибируют печеночные ферменты).

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–1,5 часа (для пролонгированных форм через 6 часов). С белками плазмы пропранолол связывается на 90–95%. Объем распределения составляет 3–5 л/кг. Период полувыведения составляет 2–5 часов (для пролонгированных форм – 10 часов).

Препарат накапливается в головном мозге, легочной ткани, сердце, почках, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В печени пропранолол подвергается глюкуронированию, далее выводится в кишечник с желчью, деглюкуронируется и обратно всасывается (период полувыведения при курсовом лечении может увеличиваться до 12 часов). Выводится пропранолол в виде метаболитов почками.

Показания

Артериальная гипертензия; синусовая тахикардия (включая и при гипертиреозе); стенокардия; наджелудочковая тахикардия; желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия; тахисистолическая форма мерцания предсердий; гипертрофическая кардиомиопатия; пролапс митрального клапана; инфаркт миокарда; субаортальный стеноз; нейроциркуляторная дистония; симпатико-адреналовый криз у пациентов с диэнцефальным синдромом; портальная гипертензия; панические атаки; эссенциальный тремор; мигрень (для ее профилактики); агрессивное поведение; вспомогательная терапия при феохромоцитоме (только вместе с альфа-адреноблокаторами); тиреотоксический криз; тиреотоксикоз (включая и предоперационную подготовку); менопаузные вазомоторные симптомы; первичная слабость родовой деятельности; терапия акатизии, которая вызвана нейролептиками; абстинентный синдром.

Способ применения пропранолола и дозы

Внутривенно, струйно, медленно, взрослым для снятия тиреотоксического криза, аритмии, острой ишемии — в течение 1 минуты 1 мг, при необходимости ввести повторно с интервалом в 2 минуты (под контролем артериального давления и ЭКГ). Максимальная доза равна 10 мг.

Внутрь, запивая полужидкой пищей или жидкостью (сок, вода, пудинг, яблочное пюре), взрослые: при артериальной гипертензии — начальная доза равна 2 раза в сутки по 80 мг, поддерживающая доза составляет 160–320 мг. Пролонгированные формы: 1 раз в сутки 80 мг, при необходимости однократно до 120–160 мг, под контролем артериального давления.

Субаортальный стеноз —3–4 раза в сутки по 20–40 мг, аритмии — 3–4 раза в сутки по 10–30 мг. Феохромоцитома — 30–60 мг/сут в течение 3 дней (до операции). Портальная гипертензия, мигрень, стенокардия, тремор, возбуждение: начальная доза 2–3 раза в сутки по 40 мг, поддерживающая — соответственно 160, 80–160, 120–240, 80–160, 80–120 мг/сут.

Инфаркт миокарда: в период с 5 по 21-й день после инфаркта 4 раза в сутки по 40 мг в течение 2–3 дней, далее — 2 раза в сутки по 80 мг. Стимуляция родовой деятельности — по 20 мг через 30 минут 4–6 раз (80–120 мг/сут), профилактика послеродовых кровотечений — 3 раза в сутки по 20 мг в течение 3–5 дней.

Глаукома вводят в пораженный глаз внутриконъюнктивально. Дети: внутрь, начальная доза составляет 0,5–1 мг/кг/сут, поддерживающая доза равна 2–4 мг/кг/сут в 2 приема.

Во время терапии пропранололом при проведении лабораторных исследований возможно изменение результатов тестов (увеличение содержания трансаминаз, мочевины, ЛДГ, фосфатаз). Терапию пропранололом необходимо проводить при регулярном контроле врача. При продолжительном использовании необходимо рассмотреть вопрос о дополнительном назначении сердечных гликозидов.

Пропранолол снижает компенсаторные реакции сердечно-сосудистой системы в ответ на использование общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием или прекратить прием пропранолола. Пропранолол внутривенно вводить детям не рекомендуется.

У пациентов пожилого возраста риск развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы повышен. При нарушениях функционального состояния печени рекомендуется снижение доз и наблюдение у врача в первые 4 дня лечения. Пропранолол может скрывать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимают гипогликемические препараты и инсулин.

При отягощенном аллергологическом анамнезе возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффектов от обычных доз эпинефрина. Во время терапии пропранололом употребление алкогольных напитков рекомендуется исключить.

С осторожностью должны использовать пропранолол во время работы водители транспортных средств и люди, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания. Прекращают терапию пропранололом под контролем врача постепенно, примерно в течение 2 недель.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, синоатриальная блокада, AV блокада 2–3 степени, синдром слабости синусного узла, брадикардия (меньше 55 уд./мин), артериальная гипотензия, тяжелая хроническая и острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, стенокардия Принцметала, облитерирующие болезни сосудов.

Ограничения к применению

Эмфизема, хронический бронхит, гипогликемия, сахарный диабет, ацидоз, псориаз, спастический колит, нарушение функционального состояния почек и печени, миастения, пожилой возраст, кормление грудью, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование пропранолола во время беременности возможно только тогда, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода.

При необходимости использования при беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, а за 2 – 3 суток до родов прием пропранолола необходимо отменить.

Необходимо помнить, что возможно негативное воздействие пропранолола на плод: брадикардия, гипогликемия, внутриутробная задержка роста. На время терапии пропранололом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия пропранолола

Кровь и система кровообращения: брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, нарушения периферического кровообращения, гипотензия, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения;
органы чувств и нервная система: астения, головная боль, головокружение, бессонница, ночные кошмары, сонливость, снижение скорости двигательных реакций, депрессия, эмоциональная лабильность, возбуждение, дезориентация в пространстве и времени, галлюцинации, кратковременная амнезия, парестезии, нарушение чувствительности, сухость глаз, кератоконъюнктивит, расстройства зрения; система пищеварения: тошнота, боли в животе, рвота, запор или диарея, ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии;
система дыхания: фарингит, кашель, боли в грудной клетке, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо- и ларингоспазм; кожные покровы: кожный зуд, сыпь, алопеция, обострение псориаза;
прочие: импотенция, ослабление либидо, болезнь Пейрони, волчаночный синдром, аллергические реакции, артралгия, лихорадка, гипогликемия, синдром отмены.

Взаимодействие пропранолола с другими веществами

Пропранолол взаимно усиливает отрицательное воздействие на миокард дилтиазема и верапамила, замедляет выведение лидокаина, удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.

Усиливают гипотензивный эффект пропранолола нитраты и прочие гипотензивные средства, ослабляют – нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, глюкокортикоиды, кокаин. Антациды и гепарин уменьшают содержание пропранолола в плазме; фенотиазины и циметидин — увеличивают.

Пропранолол тормозит метаболизм теофиллина и повышает его содержание в плазме крови. Не рекомендуется совместный прием пропранолола с ингибиторами МАО.

Передозировка

При передозировке пропранололом появляются головокружение, аритмия, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, затруднение дыхания, судороги.

Необходимо: промывание желудка и прием адсорбирующих средств, симптоматическое лечение: атропин, бета-адреномиметики (изадрин, изопреналин), кардиотонические (допамин, добутамин, эпинефрин) и седативные (лоразепам, диазепам), препараты, вазопрессорные средства, глюкагон и другие; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Проведение гемодиализа неэффективно.

Торговые названия препаратов с действующим веществом пропранолол

АнаприлинАнаприлина раствор для инъекций 0,25%Анаприлина таблеткиВеро-АнаприлинИндералИндерал ЛАОбзидан®ПропранобенеПропранололПропранолол НикомедПропранолола гидрохлорид

Источник: https://listel.ru/%D0%BF%D1%80%D0%BE%D0%BF%D1%80%D0%B0%D0%BD%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%BB

Пропранолол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги и механизм действия

Пропранолол механизм действия

Пропранолол – препарат из разряда бета-адреноблокаторов, применяющийся для лечения гипертонической болезни и доброкачественных сосудистых опухолей кожи и слизистых оболочек (гемангиом). Обладает высокой эффективностью, снижает риск развития инфарктов миокарда и других заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Но, несмотря на свои полезные свойства, это медикаментозное средство способно вызывать целый ряд серьезных побочных действий. Чтобы избежать неблагоприятного воздействия лекарства на организм, важно знать, как принимать его правильно, и когда делать этого не следует.

Основные свойства препарата

Препарат Пропранолол обладает гипотензивными, противоаритмическими и антиангинальными свойствами. Его широко используют для лечения заболеваний ССС.

Форма выпуска и стоимость

На сегодняшний день существует только одна форма выпуска лекарства – таблетки для перорального применения. Дозировка может быть разной – 10, 40 и 80 мг.

Цена на препарат зависит от дозировки активного компонента. Так, за блистер Пропранолола 10 мг необходимо отдать от 16 до 32 рублей; 40 мг – от 6 до 15 рублей.

Состав

Препарат содержит активное вещество – пропранолол. Дополнительные компоненты лекарства подбираются каждым производителем отдельно, поэтому важно перед совершением покупки тщательно изучить лист-вкладыш, находящийся в упаковке с таблетками. Также особое внимание следует уделить графе с противопоказаниями, чтобы избежать неблагоприятных для организма последствий.

Влияние Пропранолола на организм

Механизм действия Пропранолола заключается в блокировании бета-1 и бета-2 рецепторов. При развитии синусовой тахикардии лекарство нормализует работу сердца, уменьшает частоту сердечных сокращений и другие проявления аритмии.

Фармакологические свойства препарата

Угнетение бета-адренорецепторов приводит к расслаблению стенок кровеносных сосудов. Благодаря этому, артериальное давление начинает снижаться.

Показания и противопоказания

Препарат Пропранолол целесообразно назначать пациентам, страдающим от:

  • артериальной гипертензии, сопровождающейся тахикардией;
  • стенокардии;
  • разных видов тахикардии;
  • инфаркта миокарда (применяется для предотвращения его развития – первичного и повторного);
  • экстрасистолии;
  • миокардиострофии;
  • пролапса митрального клапана сердца;
  • аортального стеноза;
  • вегетососудистой дистонии;
  • эссенциального тремора конечностей;
  • панических атак;
  • мигреней (в качестве профилактического средства);
  • феохромоцитомы (как один из препаратов комплексной схемы терапии);
  • гипертиреоза;
  • климактерических расстройств.

Пропранолол также назначается в качестве лекарства, стимулирующего схватки при слабой активности матки во время родовой деятельности.

Препарат категорически запрещено применять пациентам с:

  • ишемическим синдромом, сопровождающимся поражением артерий;
  • острой формой бронхиальной астмы;
  • брадикардией;
  • кардиогенным шоком;
  • пониженным систолическим давлением;
  • острой формой сердечной недостаточности;
  • АВ-блокадой тяжелой формы.

Примечание. Лечение Пропранололом артериальной гипертензии не рекомендуется проводить у пациентов, у которых, наряду с основными симптомами приступа, не наблюдается тахикардии.

Особенности применения лекарственного средства

Чтобы избежать передозировки или побочных реакций, необходимо точно следовать инструкции по применению рассматриваемого лекарственного средства.

Таблетки принимаются исключительно после еды – так их эффект сохраняется на более продолжительный промежуток времени.

Дозировка Пропранолола назначается исключительно лечащим врачом, исходя из диагноза и тяжести течения патологического процесса у пациента.

Если речь идет о гипертонии, начальная доза составляет 80 мг. Прием осуществляется 2 раза в день. При отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта, спустя несколько дней, дозу можно увеличить до 100 мг 3 раза в день.

Примечание. Для более быстрого действия и высокой эффективности Пропранолол рекомендуется комбинировать с диуретическими средствами.

При лечении данным препаратом других заболеваний сердечно-сосудистой системы дозировка варьируется от 10 до 40 мг четырежды в день. Максимально допустимой суточной дозой является 240 мг лекарства.

При субаортальном стенозе Пропранолол применяют в дозировке 20-40 мг не более 4 раз в день.

Лечение гемангиом

Данный препарат широко используется в медицинской практике при гемангиоме. Это сосудистая опухоль, которая может локализоваться на коже либо же образовываться на слизистых оболочках внутренних органов. И если в первом случае новообразование вызывает лишь эстетический дискомфорт, то во втором она несет в себе серьезную угрозу для здоровья человека.

Так, действие этого лекарства на сосудистые опухоли обусловлено:

  • ускорением процесса сужения стенок кровеносных сосудов, что, в свою очередь, влечет регресс патологического процесса;
  • замедлением роста доброкачественной сосудистой опухоли;
  • началом процесса отмирания клеток сосудов, из которых состоит новообразование.

Медпрепарат используется для лечения гемангиомы не только у взрослых пациентов, но также у детей.

Правила применения

Чтобы лечение гемангиомы Пропранололом было максимально безопасным, необходимо:

  1. Перед началом терапии измерить АД пациента. Мониторинг давления также обязательно проводится на протяжении 6 часов с момента начала терапевтического процесса. Если никаких негативных реакций со стороны сердца и сосудов зафиксировано не было, пациента отпускают домой.
  2. Если сосудистая опухоль находится на кожных покровах либо на слизистых оболочках, где ее можно разглядеть, желательно ежемесячно фотографировать ее. Это поможет отследить положительную динамику (или отсутствие таковой) при борьбе с болезнью.
  3. Время от времени измерять АД, чтобы, при необходимости, скорректировать дозировку препарата.

Примечание. Маленьким детям дозировка лекарственного средства назначается в расчете 0,5 мг на 1 кг веса. Доза разделяется на 2 приема – утренний и вечерний.

Возможные побочные действия

Прием лекарственного средства может вызвать возникновение побочных эффектов в виде:

  • уменьшения ЧСС;
  • возникновения и прогрессирования симптоматики, характерной для сердечной недостаточности;
  • ортостатической или стойкой гипотензии;
  • синкопе;
  • похолодания рук и ног;
  • атриовентрикулярной блокады;
  • аритмии;
  • вялости;
  • усталости;
  • общего недомогания;
  • психических расстройств;
  • цефалгии;
  • головокружений;
  • ночных кошмаров;
  • потливости;
  • эмоциональной лабильности.

Помимо этого, побочные действия данного медпрепарата могут проявиться в виде возникновения галлюцинаций, нарушений сна, депрессивных состояний, расстройств памяти. Неправильное применение либо использование терапевтического средства при наличии противопоказаний может вызвать снижение уровня глюкозы в крови, а также проблемы с потенцией у пациентов мужского пола.

Часто наблюдаются побочные эффекты со стороны ЖКТ. Проявляются они в виде тошноты, рвоты, расстройства стула, развития ишемического колита, нарушений функционирования печени.

Синдром отмены препарата

Негативное действие данный медпрепарат способен оказывать и на систему кроветворения. Так, самыми частыми нарушениями в этой сфере являются лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения.

Лекарство способно вызывать кожные проявления аллергии, а при больших дозах – оказывать негативное влияние на дыхательную систему. Ринит, затруднения носового дыхания, развитие фарингита, сухость во рту – все эти симптомы вполне могут стать следствием приема Пропранолола. Чтобы избежать их возникновения, необходимо обязательно согласовывать применение препарата с лечащим врачом.

Аналоги и заменители

Аналогов данного препарата существует довольно много. Заменой Пропранолола можно считать:

Несмотря на схожие терапевтические свойства аналогов, между ними есть и некоторые отличия. Поэтому не следует самостоятельно искать заменители, если данное лекарственное средство вам не подошло. Лучше если это сделает компетентный специалист.

Отзывы о препарате

Отзывы о данном лекарственном препарате в большинстве своем положительные. Это объясняется высокой эффективностью фармацевтического продукта, небольшой его ценой и быстрым действием.

Пациенты отмечают исчезновение таких неприятных симптомов, как тахикардия, повышенное АД, одышка, чувство давления в груди после приема первой таблетки. Помимо этого, данное средство хорошо справляется с психоэмоциональной нагрузкой, вызванной переживаниями перед важными событиями.

В некоторых отзывах пациенты жалуются на возникновение побочных эффектов. Но как утверждают врачи, связано их появление с неправильным приемом препарата либо с его применением без назначения.

Поэтому во избежание неблагоприятных последствий больным, страдающим от сердечно-сосудистых заболеваний, необходимо составлять подробную схему лечения со своим врачом. Только при соблюдении этого простого условия терапия будет безопасной!

Загрузка… Эксперт проекта (терапевт, ревматолог )

Образование:

  • 2009 – 2014 г., Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького
  • 2014 – 2017 г., Запорожский государственный медицинский университет (ЗДМУ)
  • 2017 – наст.вр., Прохожу интернатуру по специальности акушерство и гинекология

Внимание! Вся информация на сайте размещена с целью ознакомления. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания — обращайтесь к врачу за консультацией. У вас остались вопросы после прочтения статьи? Или вы увидели ошибку в статье, напишите эксперту проекта.

Источник: https://simptomov.com/preparat/kardiologiya/adrenoblokatory/propranolol/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.