Лекоклар таблетки инструкция

Лекоклар – инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Лекоклар таблетки инструкция

Лекоклар

Лекоклар (Lekoklar)

Международное название: clarythromycin;

Основные физико-химические характеристики: таблетки по 250 мг: овальные обоевыпуклые таблетки охристо-жёлтого цвета с надписью «250» на одной стороне;

таблетки по 500 мг: овальные обоевыпуклые таблетки охристо-жёлтого цвета с надписью «500» на одной стороне;

Состав 1 таблетка Лекоклара содержит 250 мг или 500 мг кларитромицина;

другие составляющие: поливинилпиролидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, крахмал заблаговременно желатинизированный, тальк, кислота стеариновая, натриякарбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, железа оксид, титана диоксид, ванильный отдушка, воск карнаубский, вода очищенная.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Макролиды. Код АТС — J01FA09.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком из группы макролидов. Его антимикробное действие обусловлено торможением синтеза белков в бактериальной клетке, вследствие чего формируется дефицит основных бактериальных белков, что приводит к нарушению нормальной жизнедеятельности микроорганизмов.

Наиболее характерным для макролидных антибиотиков, в том числе кларитромицина, является бактериостатический эффект, однако, он может проявлять также бактерицидное действие.

Кларитромицин проявляет активность относительно таких микроорганизмов:

Грампозитивные микроорганизмы: стрептококки и стафилококки, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp. ;

Грамнегативные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. и Helicobacter pylori;

Анаэробы: Eubacterium spp. , Peptococcus spp. , Propionibacterium spp. , Clostridium perfringens и Bacteroides melaninogenicus;

Внутриклеточные микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, C. pneumoniae и Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii и все микобактерии, кроме M. tuberculosis.

Спектр антибактериального действия кларитромицина совпадает с эритромицином, кроме того, он активен относительно атипичных микобактерий.

Отмечается высокая степень перекрестной стойкости микроорганизмов для эритромицина и кларитромицина.

Фармакокинетика. Кларитромицин остается стабильным в присутствии кислоты, что производится в желудке; он хорошо всасывается. Пища не влияет на степень всасывание кларитромицина, однако, в её присутствии всасывание может замедляться.

Приблизительно 20% введенного кларитромицина подлежит немедленному превращению в 14-гидроксикларитромицин, который действует аналогично кларитромицина. Он быстро проникает в жидкости и ткани организма.

Как правило, концентрация кларитромицина в тканях в 10 раз выше, чем в сыворотке крови.

Кларитромицин испытывает активного метаболизма в печени с участием цитохрома Р450. Известны не менее всего 7 метаболитов. Препарат выводится в мочу в виде метаболитов или в неизменном состоянии, в меньшей ступени он выводится через желудочно-кишечный тракт. В мочу выводится приблизительно 20 – 30 % в неизменном состоянии.

Период полувыведения кларитромицина составляет 3 – 4 часа при введении его в дозе 250 мг каждые 12 часов и 5 – 7 часов при введении его в дозе 500 мг каждые 12 часов.

Показания к применению.

Инфекции верхних дыхательных путей (стрептококковый тонзилофарингит, острый средний отит, острый синусит).

Инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бактериального бронхита, внебольничная пневмония (также атипичная пневмония).

Инфекции кожи и мягких тканей.

Микобактериальные инфекции, вызванные M. avium complex (MAC), M. kansassi, M. marinum и M. leprae.

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки, что ассоциированная с Helicobacter pylori (обязательно в комбинации с другими лекарственными средствами).

Способ использования и дозы. Таблетку Лекоклара нельзя разламывать, её следует проглотить целой, запивая водой.

Взрослые и дети старше 12 лет. Обычная доза для взрослых составляет 250 – 500 мг два раза в сутки в течение 7 – 14 суток.

В клинических испытаниях была показана эффективность более короткого курса лечения острого бронхита и среднего отита (5 – 6 суток).

Пациентам с ВИЧ-инфекцией или инфекцией, вызванной M. avium complex, следует назначать 1 – 2 г кларитромицина в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 2 г.

Схемы, которые рекомендованные для лечения взрослых.

Инфекционное заболевания

Доза (каждые 12 часов)

Продолжительность лечения (суток)

Тонзилофарингит

250 мг

10 суток

Острый синусит

500 мг

14 суток

Обострения хронического бронхита и /или внебольничная пневмония, вызванная:

S. pneumoniae

M. catarrhalis

H. influenzae

M. pneumoniae

250 мг

250 мг

500 мг

250 мг

7-14 суток

7-14 суток

7-14 суток

7-14 суток

Инфекции кожи и её структур

250 мг

7-14 суток

Возбудитель

Продолжительность лечения

Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии)

250 мг 2 x /сут –

500 мг 3 x /сутки

14 суток

Коррекция дозы при нарушениях функций печени и почек. Для пациентов с нарушениями функции печени при нормальной работе почек коррекция дозы препарата не необходима.

Для пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/минут) следует уменьшить дозу препарата в 2 раза, или в 2 раза увеличить интервалы между его приёмами.

Коррекция дозы для пациентов старшего возраста. Для пациентов старшего возраста коррекция дозы не необходима, за исключением случаев тяжелого нарушения функции почек.

Побочное действие. Большинство побочных эффектов, которые наблюдались при приёме препарата, были слабыми или проходящими. Чаще наблюдаются желудочно-кишечные нарушения (диарея, тошнота, нарушения пищеварение, боль в желудке), головная боль.

Могут возникнуть стоматит, глоссит, смена вкусовых ощущений, реакции повышенной чувствительности (высыпания на коже, анафилаксия, очень редко – синдром Стивенса-Джонса).

Имели место единичные сообщения про реакции со стороны центральной нервной системы (головокружение, затуманивание сознания, беспокойство, бессонница, тяжелые сновидения).

В исключительных случаях отмечали повышение активности ферментов печени и холестатическую желтуху.

С применением кларитромицина, как и эритромицина, связывали возникновение желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию и torsades de pointes, у некоторых пациентов с увеличенным QT-интервалом.

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к кларитромицина и /или к какому угодно другому макролидному антибиотику.

Тяжелые заболевания печени, а также приема пациентом терфенадина, цисаприда или пимозида.

Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). Излишняя доза лекарств, как правило, вызывает желудочно-кишечные нарушения, головная боль и затуманивание сознания. Рекомендуется промывание желудка в течение 2 часов после приема препарата.

Особенности использования Лекоклара. Следует с осторожностью назначать кларитромицин пациентам с заболеваниями печени и тяжелыми заболеваниями почек.

С осторожностью применяют препарат для лечения пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца и нарушением электролитного баланса в анамнезе.

Если в период лечения с явилась выраженная диарея, необходимо исключить возможность развития псевдомембранозного колита.

Использование в периоды беременности и лактации. Данные касающиеся безопасности использования кларитромицина при беременности и кормлении грудью отсутствуют. Как и другие макролидные антибиотики, кларитромицин проникает в грудное молоко.

Если пациентка беременна, планирует беременность или забеременела в период лечения препаратом, она должна поставить в известность про это врача, поскольку при беременности и грудном вскармливании кларитромицин назначают в исключительных случаях, учитывая пользу лечения и его возможную негативное действие.

Лечение детей. Безопасность и эффективность использования кларитромицина для лечения детей возрастом до 6 месяцев не установлена.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Неизвестно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Кларитромицин испытывает метаболизм в печени, где он ингибирует активность некоторых ферментов цитохрома Р450.

В результате этого метаболизм остальных лекарственных средств, который также осуществляется с помощью данной ферментной системы, может замедляться, их сывороточные концентрации при этом повышаются, что может привести к отравления.

Одновременное использование кларитромицина с терфенадином, цисапридом и пимозидом противопоказано.

Не рекомендуется применять кларитромицин одновременно с дигидроэрготамином, дигоксином и астемизолом.

При назначении кларитромицина одновременно с бензодиазепинами, карбамазепином, циклоспорином, ранитидином, нитратом висмута, рифабутином, саквинавиром, такролимусом, теофиллином, варфарином и зидовудином необходим тщательный контроль за лечениям; при возможности следует проводить выяснения сывороточных концентраций данных препаратов, дозы которых могут обнаружиться слишком низкими.

Особенности условий, сроков хранения и реализации.. Содержать при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 2 года.

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.

Источник: https://zbi.biz/lekarstva/lekoklar/

Инструкция по применению ЛЕКОКЛАР® ХЛ (LEKOKLAR XL)

Лекоклар таблетки инструкция

Прием нижеуказанных препаратов вместе с кларитромицином строго противопоказан в связи с возможностью развития тяжелых реакций

Цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин

При одновременном приеме кларитромицина и цизаприда описаны повышения уровней последнего, что может приводить к удлинению интервала QT и сердечным аритмиям, в т.ч. желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и аритмии типа “пируэт”. Подобные эффекты наблюдаются при одновременном применении кларитромицина и пимозида.

Имеются сообщения о нарушении макролидами метаболизма терфенадина, что приводит к увеличению плазменных уровней последнего, в результате может развиться удлинение интервала QT и сердечные аритмии, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и аритмию типа “пируэт”.

В исследовании на 14 добровольцах одновременное назначение кларитромицина и терфенадина приводило к 2-3-кратному повышению уровня кислотного метаболита терфенадина в сыворотке и удлинению интервала QT без каких-либо клинических проявлений.

Подобные эффекты наблюдались при одновременном применении астемизола и других макролидов.

Эрготамин/дигидроэрготамин

Постмаркетинговые сообщения показывают, что совместное назначение кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином связано с острой токсичностью производных спорыньи, характеризующейся спазмом сосудов и ишемией конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное назначение кларитромицина и данных лекарственных препаратов противопоказано.

Влияние других лекарственных препаратов на кларитромицин

Препараты, являющиеся индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), могут усиливать метаболизм кларитромицина, что приводит к субтерапевтическим уровням кларитромицина в плазме и снижению его эффективности.

Кроме того, может понадобиться контроль плазменных уровней индуктора CYP3A4, т.к он может повышаться вследствие угнетения CYP3A4 кларитромицином.

Совместное назначение рифабутина и кларитромицина приводило к увеличению уровня рифабутина и уменьшению уровня кларитромицина в сыворотке, что сопровождалось повышенным риском развития увеита.

Известно или предполагается влияние нижеследующих препаратов на концентрации кларитромицина в крови; может потребоваться коррекция дозы кларитромицина или назначение других препаратов.

Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин

Сильные индукторы метаболической системы цитохрома Р450, такие как эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, снижать его уровень в плазме, увеличивая в то же время уровень 14-гидроксикларитромицина – метаболита, который также обладает противомикробной активностью. Поскольку противомикробная активность кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина различна для разных бактерий, ожидаемый терапевтический эффект может быть снижен при одновременном назначении кларитромицина и индукторов ферментов.

Флуконазол

Одновременное назначение 21 здоровому добровольцу флуконазола в дозе 200 мг/сут и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут приводило к повышению среднего значения Cssmin и AUC на 33% и 18%, соответственно. Css активного метаболита 14-гидроксикларитромицина при одновременном приеме флуконазола существенно не изменялись. Коррекция дозы кларитромицина не требуется.

Ритонавир

В фармакокинетическом исследовании показано, что совместное назначение ритонавира (по 200 мг каждые 8 ч) и кларитромицина (по 500 мг 2 раза/сут) значительно угнетает метаболизм последнего. При одновременном приеме ритонавира Cmax кларитромицина возрастает на 31%, Cmin на 182% и AUC на 77%. Образование активного 14-гидроксиметаболита почти полностью подавляется.

В связи с большим терапевтическим окном для кларитромицина пациентам с нормальной функцией почек не требуется снижение дозы. Однако пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы:

  • при КК 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть снижена на 50%, а при КК < 30 мл/мин - на 75%. При совместном приеме с ритонавиром доза кларитромицина не должна превышать 1 г/сут.

Подобную коррекцию дозы следует проводить у пациентов с нарушением функционального состояния почек при назначении ритонавира в качестве усилителя фармакокинетики с другими ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая атазанавир и саквинавир.

Влияние кларитромицина на другие лекарственные препараты

Взаимодействия, связанные с CYP3A

Совместный прием кларитромицина (подавляющего метаболизирующий фермент CYP3A) и препарата, метаболизируемого, главным образом, с помощью CYP3A, может быть связан с повышенными концентрациями препарата, что, в свою очередь, может увеличивать или продлевать как терапевтические, так и неблагоприятные эффекты последнего. Кларитромицин с осторожностью следует назначать пациентам, получающим лечение другими лекарственными средствами, являющимися субстратами CYP3A, особенно препараты с узким профилем безопасности, например, карбамазепин, и/или субстратом активно метаболизируюемым данным ферментом.

У таких пациентов следует рассмотреть возможность изменения дозы кларитромицина, при возможности – тщательно контролировать сывороточные концентрации препаратов, метаболизируемых, главным образом, с помощью CYP3A.

С помощью того же изофермента CYP3A метаболизируются (или предполагается, что метаболизируются) следующие препараты или классы препаратов:

  • алпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, сиролимус, такролимус,терфенадин, триазолам и винбластин. К лекарственным препаратам, механизм взаимодействия которых сходен с вышеописанным (с помощью других изоферментов системы цитохрома Р450), относятся фенитоин, теофиллин и вальпроевая кислота.

Антиаритмические средства

У пациентов, принимавших одновременно кларитромицин с хинидином или дизопирамидом, описаны случаи нарушения сердечного ритма по типу “пируэт”.

При совместном приеме кларитромицина с этими препаратами следует проводить ЭКГ-исследования для контроля за интервалом QT. Во время лечения кларитромицином необходимо контролировать уровни хинидина и дизопирамида в сыворотке крови.

Омепразол

Кларитромицин (500 мг каждые 8 ч) назначался в комбинации с омепразолом (40 мг/сут) здоровым взрослым лицам.

При совместном назначении с кларитромицином равновесные плазменные концентрации омепразола повышались (Cmax, AUC0-24 и T1/2 возрастали на 30%, 89% и 34%, соответственно).

Среднее значение желудочного рН при проведении 24-часового мониторинга составило 5.2 при монотерапии омепразолом и 5.7 при сочетании омепразола с кларитромицином.

Силденафил, тадалафил и варденафил

Каждый из этих ингибиторов фосфодиэстеразы метаболизируется (по крайней мере, частично) CYP3A, a CYP3A может подавляться при одновременном назначении кларитромицина.

Поэтому при совместном назначении кларитромицина с силденафилом, тадалафилом и варденафилом имеется вероятность повышенной экспозиции ингибиторов фосфодиэстеразы.

При приеме кларитромицина одновременно с данными препаратами следует рассмотреть вопрос о снижении их дозы.

Теофиллин, карбамазепин

Результаты клинических исследований указывают на умеренное, но статистически достоверное (р

Источник: https://www.vidal.by/poisk_preparatov/lekoklar-xl.html

Лекоклар ХЛ , Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой

Лекоклар таблетки инструкция

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов

Лекоклар® ХЛ

Торговое название

Лекоклар® ХЛ 

Международное непатентованное название

Кларитромицин

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 500мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – кларитромицин 500 мг,

вспомогательные вещества:

ядро – гипромеллоза, бегенат глицерила, повидон, целлюлозамикрокристаллическая, стеариновая кислота, кремния ангидрид коллоидный, кальциястеарат, тальк, полисорбат 80;

оболочка – гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, макроголь400, оксид железа (е172), титана диоксид, ароматизатор ванилина, тальк.

Описание

Овальные   двояковыпуклыетаблетки  темно-желтого   цвета,  покрытые оболочкой,  на однойстороне таблетки указано 500,  на другой –“CXL”,  обладают ванильным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты системного действия. Макролиды.

Код АТС J01FА09 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасываемость кларитромицина из таблеток с пролонгированнымвысвобождением равняется всасываемости из обычных таблеток. Абсолютнаябиодоступность составляет 50%. Желудочный сок не влияет на стабильность ивсасываемость кларитромицина.

Пища способствует увеличению всасываемости,поэтому таблетки с пролонгированным высвобождением вещества должны применятьсявместе с пищей. Около 20% препарата после всасывания подвергается метаболизму собразованием 14-гидроксикларитромицина, обладающего схожей биологическойактивностью.

Период полувыведения кларитромицина составляет от 3 до 4 часов,14-гидроксикларитромицина 5-7 часов.

Лекоклар® XL вследствие замедленного высвобождения активногокомпонента, обеспечивает постепенный контролируемый рост плазменныхконцентраций кларитромицина. Плазменная концентрация кларитро-мицина выходит наплато приблизительно через 6 часов и поддерживается  с незначительными флуктуациями в течение 24часов.

Кларитромицин хорошо проникает в ткани и жидкие средыорганизма. В среднем концентрация препарата в тканях в 10 раз превышает егоконцентрацию в крови.

Наибольшие концентрации кларитромицина достигаются впечени и легочной ткани. Кларитромицин метаболизируется преимущественно впечени цитохромом р450.

Кларитромицин выделяется с мочой в виде метаболитов илив неизмененном виде (70 %), и в меньшей степени с калом (30%).

Фармакодинамика

Кларитромицин является полусинтетическим макролидным антибиотиком.Кларитромицин связывается с 50s субъединицей рибосомы бактерий, вызываяподавление синтеза клеточных белков и остановку жизнедеятель-ности бактерий. Кларитромицин,помимо бактериостатического действия, как остальные макролидные антибиотики,обладает бактерицидным действием.

Чувствительностью к кларитромицину обладаютграм-положительные бактерии (стрептококки и стафилококки, Listeria  monocytogenes, Corynobacterium spp.),грам-отрицательные бактерии (Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, H. ducreyi,Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis,Borrelia burgdorferi, Pasteurelia multicoda, Campylobacter spp.

и Helicobacter pylori)некоторые анаэробные микроорганизмы (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionobacteriumspp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), внутриклеточныемикроорганизмы (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatisи С. pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), toxoplasma gondii и все микобактерииза исключением М. tuberculosis.

Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) метаболита (14-гидроксикларитромицина)примерно в два раза ниже, чем у кларитромицина, а в отношении Н. influenzaeактивность метаболита в два раза выше активности кларитромицина.

Показания к применению

– бактериальные инфекции нижних дыхательных путей, такие какострый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, вызванныечувствительными к кларитромицину микроорганизмами, в т.ч. внутриклеточными возбудителями

– бактериальные инфекции верхних дыхательных путей: синусит,фарингит.

Способ применения и дозы
Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 500 мг (1 таблетка).

В случае тяжелых инфекций суточная доза может быть увеличенадо 2 таблеток по 500 мг. Средний курс лечения составляет от 7 до 10 дней.

Принимать во время еды, запивая небольшим количествомжидкости.

Побочные действия

Кларитромицин отличается хорошей переносимостью, большинствопобочных реакций легкие и транзиторные:

– к наиболее часто встречающимся реакциям относятся тошнота,диарея, диспепсические явления, боли в животе и головная боль;

– реже возможно развитие стоматита, глоссита и нарушениявкуса, нарушения со стороны центральной нервной системы (головокружение,нарушение сознания, тревожность, бессонница, ночные кошмары, галлюцинации,психоз),

– очень редко: реакции гиперчувствительности (от крапивницыдо анафилаксии), синдром Стивенса-Джонсона; нарушение слуха, носящеетранзиторный характер и проходящее после отмены препарата,

– очень редко встречаются транзиторные нарушения функциипечени с увеличением в крови печеночных ферментов и холестатической желтухой, -при длительном лечении или повторных курсах терапии возможно развитиепсевдомембранозного колита, легкой или тяжелой степени.

Противопоказания

– известная гиперчувствительность к кларитромицину илидругим антибиотикам   из   группымакролидов,

– тяжелая почечная недостаточность: клиренс креатинина менее30 мл/мин, в связи с невозможностью коррекции дозы (менее 500 мг),

– Лекоклар® XL не применяется у детей младше 12 лет.

Лекарственные взаимодействия

Кларитромицин метаболизируется в печени, где он подавляетактивность некоторых ферментов цитохрома р450.

Вследствие этого метаболизмразличных лекарственных препаратов, который также происходит с участием этихферментов (таких как астемизол, терфенадин, цизаприд, пимозид, карбамазепин,гексобарбитал, алфенатил, бромокриптин, вальпроат, рифабутин, варфарин,дигоксин, алкалоиды спорыньи, триазолам, мидазолам, дизопирамид, ловастатин,симвастатин, фенитоин, циклоспорин, такролимус, зидовудин, теофиллин) можетзамедлиться, это может привести к развитию токсических реакций. Исходя из этого,одновременный прием перечисленных препаратов и кларитромицина не рекомендуется.

Прием кларитромицина одновременно с варфарином  может привести  к усилению действия     варфарина.     У    таких     пациентов     необходимо     мониторирование протромбинового времени.

Прием кларитромицина не влияет на эффективность оральныхконтрацептивов.

Особые указания

Для людей пожилого возраста изменения дозирования нетребуется (за исключением случаев тяжелой почечной недостаточности).

С осторожностью следует применять препарат у людей спеченочной или тяжелой почечной недостаточностью. При наличии печеночнойнедостаточности при сохранной функции почек изменения дозирования препарата нетребуется.

Длительное применение или повторные курсы лечения могутпривести к развитию бактериальной резистентности и кандидозу.

Появление персистирующей или тяжелой диареи на фоне леченияможет свидетельствовать о развитии псевдомембранозного колита. В этом случаелечение кларитромицином должно быть остановлено и начата необходимая терапия.

Беременность и лактация

Данные, касающиеся безопасности применения кларитромицина убеременных и кормящих матерей, отсутствуют. Как и другие макролиды,кларитромицин экскретируется с грудным молоком.

Во время беременности и кормления грудью кларитромициндолжен применяться в исключительных случаях, когда предполагаемый эффект отпрепарата превышает возможный риск для плода.

Влияние на способность к вождению автомобилей и управлению техническимиустройствами

Данных нет.

Передозировка

Симптомы: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта(тошнота, рвота), головная боль и нарушение сознания.

Лечение симптоматическое. Впервые два часа послепередозировки рекомендуется промывание желудка.

Форма выпуска и упаковка

Лекоклар® XL  500 мг таблеткипролонгированного действия, покрытые оболочкой, выпускаются в алюминиевыхблистерах по 5 или по 7 таблеток, по 1 или по 2 блистера в картонной пачке (№5, № 7, № 10, № 14 таблеток) вместе с вложенной инструкцией по применению. 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!  

Хранить в оригинальной упаковке.

Срок годности

2 года

Не использовать после истечения срока годности, указанногона упаковке.

Производитель

Lek Pharmaceuticals d.d.                                 Лекд.д.

Verovskova57, Ljubljana,                                 Веровшкова 57, Любляна

Slovenia                                                                      Словения

Источник: https://pharmprice.kz/annotations/lekoklar-hl/

Лекоклар (таблетки) : инструкция по применению

Лекоклар таблетки инструкция

Совместное применение следующих лекарственных препаратов с кларитромицином строго противопоказано, так как их сочетание может вызвать тяжелые последствия взаимодействия.

Цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин. При одновременном применении этих препаратов с кларитромицином возможны увеличение интервала QT и аритмии, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и двунаправленную тахикардию.

Алкалоиды спорыньи. Постмаркетинговые исследования показывают, что совместный прием кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина приводит к токсическому действию спорыньи, проявляющемуся в виде спазма сосудов, ишемии конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины).

 Совместный прием кларитромицина с ловастатином или симвостатином противопоказан, так как они в значительной степени метаболизируются CYP3A4,  а наличие кларитромицина вызывает увеличение их концентрации в плазме, из-за чего увеличивается риск развития миопатии и рабдомиолиза.

  Есть сведения о случаях возникновения рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимавших кларитромицин с данными статинами. Если применение кларитромицина является обязательным, то прием ловастатина или симвастатина прекращают на время применения кларитромицина.

Следует с осторожностью назначать совместное применение кларитромицина со статинами.

В случае, если одновременное применение кларитромицина и статинов неизбежно, то следует рассмотреть возможность назначения статина, который не зависит от метаболизма CYP3A, например, флувастатина.

Рекомендуется выписывать минимально возможную дозу статина. У пациентов необходимо отслеживать признаки и симптомы миопатии.

Препараты, индуцирующие CYP3A4 (например, рифампицин, рифабутин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой) ускорить метаболизм кларитромицина. Это может привести к снижению концентрации кларитромицина и его эффективности.

При приеме этравирина концентрация активного метаболита кларитромицина повышается, а при одновременном приеме ритонавира наблюдается полное торможение образования активного метаболита-14-OH.

Антиаритмические препараты. В постмаркетинговой практике зафиксированы случаи двунаправленной тахикардии, при одновременном применении кларитромицина с хинидином или дизопирамидом.

При одновременном приеме кларитромицина с данными препаратами рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг для своевременного выявления удлинения интервала QT.  Во время терапии кларитромицином следует следить за концентрациями данных препаратов в сыворотке крови. Также существуют сообщения о случаях гипогликемии при одновременном приеме кларитромицина и дизопирамида.

Пероральные гипогликемические средства и инсулин. При одновременном применении с определенными гипогликемическими средствами, такими как натеглинид и репаглинид и кларитромицин может наблюдаться ингибирование энзима CYP3A, что может вызвать гипогликемию. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы.

CYP3A-связанные взаимодействия. Совместное применение кларитромицина, известного как ингибитора фермента CYP3A, и любого другого препарата, первично метаболизирующегося CYP3A, может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови, что, в свою очередь, может усилить или продлить его терапевтический эффект и побочные реакции.

Известно, что следующие лекарственные препараты или группы препаратов метаболизируются одним и тем же CYP3A изоферментом: альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды рожков, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин, но этот список не полный. Подобный механизм взаимодействия отмечен при применении фенитоина, теофиллина и вальпроата, которые метаболизируются другим изоферментом системы цитохрома Р450.

Омепразол. При приеме одновременно с кларитромицином было отмечено увеличение равновесной концентрации омепразола в плазме (увеличение Cmax, AUC0-24 и t1/2 на 30%, 89% и 34%, соответственно). Среднее значение показателя pH в желудке составило 5,2 при приеме омепразола отдельно и 5,7 при приеме омепразола совместно с кларитромицином.

Силденафил, тадалафил и варденафил. Существует вероятность увеличения плазменной концентрации ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила и варденафила) при их совместном применении с кларитромицином, что может потребовать уменьшения дозы ингибиторов фосфодиэстеразы.

Теофиллин, карбамазепин. Результаты клинических исследований показывают, что присутствует небольшое, но статистически значимое (p≤0,05) увеличение циркулирующей концентрации теофиллина и карбамазепина при совместном приеме с кларитромицином.

Установлено повышение концентрации ряда препаратов в плазме при одновременном приеме с кларитромицином: омепразола, силденафила, варденафила, теофиллина и карбамазепина, дигоксина, колхицина, фенитоина, вальпроата.

Триазолобензодиазепины (например, алпразолам, мидазолам, триазолам).

Совместный прием мидазолама перорально и кларитромицином противопоказан.

Следует соблюдать те же меры предосторожности при применении других бензодиазепинов, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и альпразолам. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от CYP 3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с кларитромицином маловероятно.

Имеются постмаркетинговые сообщения о лекарственном взаимодействии и развитии побочных действий со стороны центральной нервной системы (такие как сонливость и спутанность сознания) при совместном применении кларитромицина и триазолама. Следует наблюдать за пациентами, учитывая возможность увеличения фармакологических эффектов со стороны ЦНС.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Аминогликозиды: Следует с осторожностью назначать совместный прием кларитромицина и других ототоксичных препаратов, особенно аминогликозидов.

Колхицин является субстратом как для CYP3A, так и для эффлюксного переносчика p-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и p-гликопротеина.

 В случае одновременного применения кларитромицина и колхицина, ингибирование кларитромицином p-гликопротеина и CYP3A может привести к увеличению экспозиции колхицина. У пациентов необходимо отслеживать клинические проявления интоксикации колхицином.

Пациентам с нормальной функцией печени и почек необходимо снизить дозу колхицина при одновременном приеме с кларитромицином. Совместный прием кларитромицина и колхицина противопоказан пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.

Зидовудин. Одновременный пероральный прием кларитромицина в таблетках и зидовудина взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению равновесной концентрации зидовудина.

Кларитромицин оказывает воздействие на абсорбцию зидовудина при их одновременном приеме перорально, этого в существенной степени можно избежать путем соблюдения 4-часового интервала между приемами кларитромицина и зидовудина.

Данное взаимодействие не возникает у пациентов-детей, инфицированных ВИЧ при приеме суспензии кларитромицина одновременно с зидовудином и дидеоксиинозином.

Фенитоин и вальпроат.

По результатам спонтанных отчетов, отмечается взаимодействие между ингибиторами CYP3A, такими как кларитромицин, и препаратами, в метаболизме которых CYP3A теоретически не участвует (например, фенитоин и вальпроат). При совместном назначении таких препаратов с кларитромицином рекомендуется проводить анализ их уровня в сыворотке. Есть сведения об увеличении концентрации этих препаратов в сыворотке

Двунаправленное взаимодействие с лекарственными препаратами

Атазанавир и кларитромицин являются субстратами и ингибиторами CYP3A. Есть подтверждение двунаправленного взаимодействия между этими препаратами.

Совместное применение кларитромицина (500 мг два раза в день) с атазанавиром (400 мг один раз в день), приводит к увеличению экспозиции кларитромицина в 2 раза снижению экспозиции 14-ОН-кларитромицина на 70%, и увеличению AUC атазанавира на 28%.

Так как кларитромицин характеризуется значительным терапевтическим окном, снижение дозы кларитромицина у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Для пациентов со средней степенью почечной недостаточности (КК от 30 до 60 мл/мин) доза кларитромицина должна быть снижена на 50%.

Для пациентов с КК менее 30 мл/мин доза кларитромицина должна быть снижена на 75% путем использования соответствующей лекарственной формы. При совместном приеме с ингибиторами протеазы доза кларитромицина не должна превышать 1000 мг в день.

Блокаторы кальциевых каналов. Из-за риска развития артериальной гипотензии следует с осторожностью применять кларитромицин одновременно с блокаторами кальциевых каналов, метаболизирующимися CYP 3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем).

При их взаимодействии могут повышаться плазменные концентрации как кларитромицина, так и блокаторов кальциевых каналов. У пациентов, получавших кларитромицин вместе с верапамилом, наблюдается артериальная гипотензия, брадиаритмии и лактоацидоз.

Итраконазол и кларитромицин являются субстратами и ингибиторами CYP 3A, в связи с чем кларитромицин может повышать плазменные уровни итраконазола в плазме, и наоборот. При применении итраконазола вместе с кларитромицином пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача для выявления проявлений и симптомов усиленного или пролонгированного фармакологического эффекта.

Саквинавир и кларитромицин являются субстратами и ингибиторами CYP3A. Есть подтверждение двунаправленного взаимодействия между этими препаратами.

Источник: https://tab.103.kz/lekoklar-tabletki-instruktsiya/

Лекоклар® (500 мг)

Лекоклар таблетки инструкция

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – кларитромицина 250 мг или 500 мг,

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк

состав оболочки Опадрай 20J52739 желтый и Опадрай 03H59005 прозрачный: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилцеллюлоза, сорбитана моноолеат, хинолиновый желтый (Е 104), ванилин.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-желтого цвета, капсуловидной формы. Длина около 15.6 мм, ширина около 7.9 мм (для дозировки 250 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета, овальной формы. Длина около 18.8 мм, ширина около 8.8 мм (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин.

Код АТХ J01FA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кларитромицин быстро и хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Микробиологически активный 14-ОН-кларитромицин образуется при первом прохождении через печень.

При приеме препарата с пищей начало всасывания и образования 14-ОН-кларитромицина несколько задерживается, но общая биодоступность не изменяется.

Хотя фармакокинетика кларитромицина нелинейная, стабильные концентрации устанавливаются в течение 2 последовательных дней приема препарата.

Фармакокинетические параметры после приема пятой дозы (суспензии кларитромицина 250 мг) составляли: Сmax – 1,98 мкг/мл, АUС – 11,5 мкг•ч/мл, Тmax – 2,8 часа и Т½ – 3,2 часа для кларитромицина и 0,67 мкг/мл, 5,33 мкг•ч/мл, 2,9 часа и 4,9 часа – для 14-ОН-кларитромицина соответственно.

Концентрации кларитромицина в тканях организма в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. В тонзиллярной и легочной тканях наблюдаются повышенные концентрации кларитромицина. Концентрации кларитромицина в жидкости среднего уха превышают концентрации в сыворотке крови.

Согласно данным in vitro кларитромицин связывается с белками плазмы крови человека в среднем приблизительно на 70 % при клинически соответствующих концентрациях от 0,45 до 4,5 мкг/мл. 14-ОН-кларитромицин является основным метаболитом, выделяемым почками, и составляет примерно 10–15 % принятой дозы.

Большая часть остатка дозы выделяется с фекалиями, в основном с желчью. 5–10 % исходного вещества выделяется с фекалиями.

Равновесные концентрации кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени и у здоровых добровольцев не отличаются, кроме более низких концентраций 14-ОН-кларитромицина при печеночной дисфункции.

У пациентов с нарушенной функцией почек, принимавших 500 мг кларитромицина, значения фармакокинетических параметров возрастали в соответствии со степенью тяжести почечной недостаточности.

Возраст пациентов не влияет на фармакокинетические параметры кларитромицина.

У ВИЧ-инфицированных детей при приеме кларитромицина в дозах 15–30 мг/кг/день (доза разделена на два приема) наблюдались более высокие концентрации кларитромицина в плазме крови и более длительный период полувыведения.

Фармакодинамика

Кларитромицин – действующее вещество препарата Лекоклар – полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антибактериальное действие препарата Лекоклар определяется его связыванием с 5OS-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка.

Препарат Лекоклар эффективен в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая госпитальные штаммы. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) кларитромицина обычно в 2 раза ниже, чем МИК эритромицина.

Кларитромицин действует бактерицидно против Helicobacter pylori, активность кларитромицина при нейтральном рН выше, чем при кислом рН.

Исследования in vitro показали, что штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas, как и грамотрицательные бактерии, не ферментирующие лактозу, нечувствительны к кларитромицину.

Кларитромицин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhоeae, Legionella pneumophila.

Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).

Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium сomplex (MAC), которые включают Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Бета-лактамазы микроорганизмов не влияют на эффективность кларитромицина.

Большинство метициллин- и оксациллинрезистентых штаммов стафилококков резистентны к кларитромицину.

Helicobacter: H. рylori

Кларитромицин активен in vitro относительно большинства штаммов таких микроорганизмов, но его клиническая эффективность в отношении указанных микроорганизмов и безопасность его применения в лечении инфекций не подтверждены в контролируемых клинических исследованиях.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C,F,G), Viridans group streptococci.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida.

Анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteriodes melaninogenicus.

Спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Кампилобактерии: Campylobacter jejuni.

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к кларитромицину:

– инфекции верхних дыхательных путей, в частности тонзиллит, фарингит

– синусит и острый средний отит у детей

– инфекции нижних дыхательных путей (внебольничная пневмония и бронхит)

– инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести

Способ применения и дозы

Препарат Лекоклар принимают внутрь, независимости от приема пищи.

Взрослые и дети старше 12 лет

Стандартная суточная доза: таблетки 250 мг в два раза в сутки.

При тяжелых инфекциях стандартная доза может быть увеличена до 500 мг два раза в сутки. Стандартный курс лечения: 6-14 дней

Лечение продолжают до тех пор, пока наблюдается клиническая эффективность от применения препарата (может понадобиться добавление других антимикобактериальных препаратов).

При инфекциях Streptococcus pyogenes (например, бета-гемолитический стрептококк) минимальная продолжительность курса лечения – 10 дней.

Длительность лечения препаратом Лекоклар зависит от состояния пациента, и определятся врачом.

Дети младше 12 лет (с массой тела менее 30 кг)

Cледует назначать препарат Лекоклар в виде суспензии для приема внутрь.

Дозировка при почечной недостаточности

Детям с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин дозу препарата Лекоклар нужно уменьшить на 50 %. Лечение должно длиться не более 14 дней.

Побочные действия

Ниже представлены побочные реакции, возникшие во время клинических исследований и при постмаркетинговом применении различных лекарственных форм и дозировок кларитромицина. Побочные реакции, связанные или вероятно связанные с кларитромицином, распределены по частоте возникновения:

≥1/10– очень частые, ≥ 1/100 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BB%D0%B5%D0%BA%D0%BE%D0%BA%D0%BB%D0%B0%D1%80-500%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/728105331477650940?instruction_lang=RU

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.