Детрузитол инструкция по применению цена ттт‹ЂЉЋЊЉЂттты

Содержание

Детрузитол — лекарство для мочевого пузыря: инструкция по применению, отзывы, цена

Детрузитол инструкция по применению цена ттт‹ЂЉЋЊЉЂттты

Детрузитол — лекарство, относящееся к группе холиноблокаторов, способное снижать сократительную функцию мочевого пузыря, а также слюнных желез. Используется для терапевтического воздействия при дизурии, способствует улучшению уродинамических характеристик.

Фармакодинамика

Представленный препарат относится к конкурентным блокаторам мускариновых ацетилхолиновых рецепторов, способствует расслаблению гладкой мускулатуры мочевого пузыря и уменьшению слюноотделения. Таким образом, действие его является селективным и не оказывает значительного воздействия на другие рецепторы.

Действие связано с расслаблением детрузора — мышечные волокна мочевого пузыря, покрывающие его как купол. При приеме медикамента уменьшается его спонтанные сокращения. При работе детрузора происходит изгнание мочи через мочеиспускательный канал, отсюда и название рассматриваемого лекарства.

Активное вещество хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, терапевтическая доза в крови достигается через 2-3 часа, концентрация может увеличиваться при одновременном приеме пищи.

Период полувыведения — 6 часов, метаболизируется печенью, выводится почками, частично кишечником. Ожидаемый лечебный эффект возникает спустя 4 недели.

Следует внимательно отнестись к приему медикамента и подбору дозировки пациентам с хроническими заболеваниями почек.

Форма выпуска

Действующим веществом является толтеродин, выпускается в дозировке 1 мг и 2 мг. Форма выпуска: таблетки и капсулы. В капсулах доза активного средства 2 мг и 4 мг.

Показания

Показания к применению лекарства представлены, как:

  • недержание мочи неясной этиологии;
  • энурез, не связанный с поражениями органов;
  • повышенная готовность к сокращению мышечной оболочки мочевого пузыря;
  • непроизвольное мочеиспускание;
  • частые позывы помочиться;
  • заболевания, связанные с поражением мочеиспускательного канала;
  • эмоциональные расстройства, изменения поведения, идущие из детства;
  • нарушения, связанные с иннервацией и костно-мышечной патологией, возникшие после сильной травмы, дорожно-транспортного происшествия и подобные явления.

Применение

Инструкция по применению к Детрузитолу:

  • таблетка принимается перорально, не разжевывая, глотать целиком, можно во время употребления пищи, а лучше обильно запить водой.
  • в зависимости от возраста, стадии заболевания, осложнений принимают по 1 мг/2 мг 2 раза в сутки.
  • максимальная суточная доза составляет 4 мг.

Длительность терапевтического курса составляет в среднем 6 месяцев, однако следует помнить, что дозировка и продолжительность лечения подбирается строго индивидуально лечащим специалистом.

Побочные действия

Лекарство хорошо переносится пациентами, но наиболее распространенным нежелательным эффектом может стать сухость слизистой рта, снижение слезотечения.

Иногда возникают и другие побочные явления такие, как:

  • аллергические реакции на любой из компонентов препарата;
  • диспепсические расстройства: запоры на фоне сниженной перистальтики, метеоризм, боли в животе, рвота;
  • астенические: головная боль, недомогание, повышенная возбудимость, дезориентация, галлюцинации;
  • органы чувств: сухость слизистой оболочки глаза, аномалии, связанные с аккомодацией, ухудшение остроты зрения;
  • кожные покровы: возможна сухость с появлением микротрещин кожи;
  • ЦНС: обострение деменции;
  • сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, гиперемия кожи лица.

В каких случаях не назначается

Противопоказания к приему:

  1. непереносимость активного и дополнительных веществ;
  2. закрытоугольная глаукома;
  3. язвенные колиты, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
  4. с осторожностью при хронических болезнях почек, сопровождающихся задержкой мочи, во избежание инфицирования биологического вещества;
  5. аритмии с удлиненным интервалом Q-T;
  6. миастения;
  7. мегаколон;
  8. беременность, период кормления грудью.

Лекарство не применяется в педиатрической практике, с осторожностью назначается лицам выполняющих потенциально опасную работу, требующую повышенного внимания.

Совместимость с другими лекарственными средствами

Усиливается эффект толтеродина при совместном приеме с антихолинэргическими средствами, препаратами воздействующими на цитохром Р450, противогрибковыми препаратми.

Снижается терапевтический эффект прокинетиков:

При лечении расстройств, связанных с недержанием мочи, возможно назначение совместно со спазмолитиками (везикар).

Аналоги

Аналоги Детрузитола представлены следующими наименованиями:

  1. Дриптан;
  2. Спазмекс;
  3. Уротол;
  4. Ролитен;
  5. Энуран;
  6. Новитропан;
  7. Сибутин.

Для сравнения представленного медикамента с другими лекарственными средствами подобного действия можно рассмотреть несколько аналогов, таких как:

  1. Дриптан (оксибутинин) — относится к спазмолитикам, обладает миотропным действием, применяется при нервно-мышечных поражениях мочевого пузыря. Выпуск — таблетки по 5 мг.

    Суточная дозировка: по 5 мг 3 раза в сутки. Можно назначать детям и людям пожилого и старческого возраста. Увеличивает вместимость мочевого пузыря, расслабляет детрузор. Желаемая концентрация в плазме возникает через 3-4 часа.

  2. Спазмекс (троспия хлорид) — мускариновый холиноблокатор, назначают при энурезе, цистите, полиурии, нейрогенной слабости.

    Форма таблетированная по 5 мг, 15 мг, 30 мг. Снимает спазм, блокирует ганглии гладкой мускулатуры мочеполовых путей и органов. Максимальная концентрация в кровеносном русле — через 5-6 часов. Не кумулируется.

  3. Уротол (толтеродин) — мускариновый холиноблокатор, обладает антидизурическим свойством, снижает тонус мочевыводящих путей.

    По своему действию, достижению эффекта аналогичен Детрузитолу.

Источник: http://AndrologMed.ru/preparaty/detruzitol

ДЕТРУЗИТОЛ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Детрузитол инструкция по применению цена ттт‹ЂЉЋЊЉЂттты

Детрузитол – средство улучшающее уродинамику. Активное вещество тольтеродин – специфический блокатор мускариновых рецепторов,  который обладает высокой селективностью в отношении мускариновых рецепторов мочевого пузыря.

Фармакологические свойства

Детрузитол снижает частоту позывов к мочеиспусканию, устраняет недержание мочи и несколько уменьшает средний объем мочеиспускания. Тольтеродин практически не влияет на интервал Q-T.

Терапевтический эффект препарата отмечается спустя 4 недели после начала терапии.

Активный компонент препарата Детрузитол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте и достигает пика в плазме в течение 1-3 часов. Метаболизируется тольтеродин с образованием фармакологически активного метаболита и ряда неактивных веществ.

Экскретируется тольтеродин преимущественно почками, около 17% выводится кишечником. У пациентов с нарушением функции печени отмечается повышение плазменной концентрации неизменного тольтеродина.

У пациентов со сниженной функцией почек возможно увеличение периода полувыведения тольтеродина.

Детрузитол предназначен для терапии пациентов, страдающих недержанием мочи или повышенной активностью мочевого пузыря с частыми императивными позывами к мочеиспусканию.

Детрузитол предназначен для перорального применения. Таблетку следует глотать целиком. Не следует делить таблетку, подбор дозы рекомендуется проводить, назначая таблетки, содержащие необходимое количество тольтеродина. Детрузитол принимают независимо от приема пищи. Продолжительность терапии и дозы препарата Детрузитол определяет врач.

Взрослым, включая пациентов пожилого возраста, как правило, рекомендуется назначение 2мг тольтеродина дважды в сутки. В зависимости от переносимости препарата Детрузитол дозу можно уменьшить до 1мг тольтеродина дважды в сутки.

Пациентам со сниженной функцией почек или печени, а также пациентам, получающим сильные ингибиторы CYP 3A4, как правило, рекомендуется назначение 1мг тольтеродина дважды в сутки.

Рекомендованная продолжительность терапии составляет 6 месяцев. В случае необходимости продолжительность курса терапии увеличивают.

Детрузитол, как правило, неплохо переносится пациентами, наиболее распространенными нежелательными эффектами в период терапии тольтеродином являлись сухость слизистой оболочки рта, диспептические явления и снижение слезоотделения. Кроме того, возможно развитие таких побочных эффектов, обусловленных приемом тольтеродина:

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: снижение остроты зрения, сухость слизистой оболочки глаза, нарушения аккомодации, спутанность сознания, сонливость, головная боль, вертиго, галлюцинации и нарушение ориентации в пространстве. Кроме того, возможно развитие нарушений памяти и повышенной утомляемости.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор (развившийся вследствие снижения перистальтики кишечника), боль в абдоминальной области, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, гастроэзофагеальный рефлюкс. В единичных случаях отмечалось развитие диареи и увеличения массы тела.

Со стороны сердца и сосудов: гиперемия лица и верхней части тела, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Аллергические реакции: крапивница, аллергический дерматит, анафилактический шок, отек Квинке.

Другие: бронхит, сухость кожи, задержка мочи, болезненное мочеиспускание, боль в груди, отеки. Кроме того, возможно развитие обострения симптомов деменции.

Детрузитол противопоказан пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов препарата.

Детрузитол не следует назначать пациентам, страдающим закрытоугольной глаукомой, которая не поддается терапии, тяжелой формой язвенного колита, токсическим мегаколоном и задержкой мочеиспускания.

Тольтеродин не применяют в педиатрической практике.

Следует соблюдать осторожность, назначая Детрузитол пациентам, страдающим нарушениями функций почек и печени, нейропатией, а также пациентам с риском развития задержки мочеиспускания, риском снижения перистальтики кишечника и миастенией гравис.

Кроме того, осторожность следует соблюдать при назначении препарата Детрузитол пациентам с удлинением интервала Q-T, которые получают терапию антиаритмическими препаратами.

В период терапии препаратом Детрузитол следует избегать вождения автомобиля и управления потенциально небезопасными механизмами.

Тольтеродин не применяют для лечения беременных женщин.

Может потребоваться отмена грудного вскармливания перед началом терапии препаратом Детрузитол.

При сочетанном применении препарата Детрузитол с лекарственными средствами, ингибирующими или индуктирующими цитохром Р450, возможно изменение плазменных концентраций тольтеродина.

В частности кетоконазол при сочетанном применении значительно повышает плазменные концентрации тольтеродина.

Возможно усиление фармакологического действия и выраженности нежелательных эффектов тольтеродина при сочетанном применении с другими антихолинергическими препаратами.

Препарат Детрузитол при одновременном применении может снижать эффективность метоклопрамида и цизаприда.

При применении тольтеродина в дозе 12,8мг за один прием у пациентов возможно развитие нарушений аккомодации и болезненных позывов к мочеиспусканию. Кроме того, при передозировке препарата Детрузитол у пациентов возможно развитие возбуждения, галлюцинаций, судорог, тахикардии, нарушений дыхания и мидриаза, а также задержки мочеиспускания.

Специфического антидота нет. При передозировке тольтеродина проводят промывание желудка, назначают энтеросорбенты, а также проводят, в случае необходимости, симптоматическую терапию.

При развитии центральных антихолинергических эффектов, включая галлюцинации и перевозбуждение, назначают физостигмин.

При развитии судорог рекомендуется назначение бензодиазепинов.

При развитии нарушений дыхания и тахикардии показано назначение бета-адреноблокаторов и проведение искусственного дыхания.

При задержке мочи рекомендуется проведение катетеризации.

В случае развития мидриаза, обусловленного передозировкой тольтеродина, рекомендуется назначение глазных капель с пилокарпином.

Препарат Детрузитол следует хранить не более 3 лет после выпуска в помещениях с температурой, которая не превышает 25°C.

Таблетки, покрытые оболочкой, Детрузитол в контурных ячейковых упаковках по 14 штук, в пачку из картона вложено 4 контурные ячейковые упаковки.

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Детрузитол 1 содержит: тольтеродина L-тартрата – 1мг (в пересчете на тольтеродин – 0,68мг);

дополнительные ингредиенты.

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Детрузитол 2 содержит: тольтеродина L-тартрата – 2мг (в пересчете на тольтеродин – 1,37мг);

дополнительные ингредиенты.

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/detruzitol.html

Детрузитол таблетки – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Детрузитол инструкция по применению цена ттт‹ЂЉЋЊЉЂттты

Торговое название: ДЕТРУЗИТОЛ®

Лекарственная форма:

  • таблетки, покрытые оболочкой;
  • капсулы пролонгированного действия.

Состав

  • Таблетки, покрытые оболочкой: активное вещество – толтеродина L-тартрата 1 мг или 2 мг (экв. 0,68 мг или 1,37 мг толтеродина, соотв.); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмала натрия гликолят, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, стеариновая кислота, титана диоксид.
  • Капсулы пролонгированного действия: активное вещество – толтеродина L-тартрата 2 мг или 4 мг (экв. 1,37 мг или 2,74 мг толтеродина, соотв.); вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, триглицериды (цепи средней длины), олеиновая кислота, гипромеллоза, желатин, титана диоксид, индигокармин, железа оксид желтый (только в капсулах 2 мг), чернила фармацевтические белые Opacode White S-l-7085.

Описание:

  • Таблетки: белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, на одной стороне таблетки выгравированы дуги над и под буквами ТО (таблетки 1 мг) или DT (таблетки 2 мг).
  • Капсулы 2 мг: капсулы с крышкой и корпусом сине-зеленого цвета, белыми чернилами нанесены на корпусе – цифра 2, на крышке – символ в виде человечка.
  • Капсулы 4 мг: капсулы с крышкой и корпусом синего цвета, белыми чернилами нанесены на корпусе – цифра 4, на крышке – символ в виде человечка.

Фармакотерапевтическая группа:

м-холиноблокатор

Код АТХ: G04BD07.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Толтеродин является конкурентным антагонистом холинергических мускариновых рецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. 5-гидроксиметильное производное толтеродина также высоко специфично в отношении мускариновых рецепторов и не оказывает существенного влияния на другие рецепторы.

Толтеродин снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение. В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2С19, ЗА4 или 1А2.

Фармакокинетика
Толтеродин в таблетках всасывается из желудочно-кишечного тракта быстрее чем в капсулах пролонгированного действия. После приема препарата в таблетках концентрация толтеродина в сыворотке достигает максимума через 1-2 часа.

После приема препарата в капсулах концентрация толтеродина в сыворотке достигает максимума через 2-6 часов.

В диапазоне терапевтических доз (1 -4 мг) существует линейная зависимость между значением пиковой концентрации в сыворотке крови и дозой толтеродина.

После приема внутрь толтеродин метаболизируется в основном в печени полиморфным ферментом CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты.

5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.

Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/час, терминальный период полувыведения после приема препарата в таблетках составляет 2-3 часа, а период полувыведения 5-гидроксиметильного метаболита – 3 часа.

После приема препарата в капсулах пролонгированного действия период полувыведения как толтеродина, так и 5-гидроксиметильного метаболита составляет около 6 часов.

У лиц с недостаточностью CYP2D6 толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4, в результате чего образуется N-дезалкилированный толтеродин, не обладающий фармакологической активностью. Период полувыведения толтеродина у таких пациентов после приема препарата, как в таблетках, так и в капсулах пролонгированного действия составляет около 10 часов.

Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) несвязанного толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковой дозировке. Безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6. Стационарные концентрации достигаются в течение 2 дней после приема препарата в таблетках и в течение 4 дней после приема препарата в капсулах пролонгированного действия.

Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6, и 17% у большинства пациентов. Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда препарат принимают во время еды. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом.

Несвязанные фракции составляют 3,7% и 36%, соответственно. Объем распределения толтеродина равняется 113 л. Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% в виде 5-гидроксиметильного метаболита.

5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5- карбоновая кислота составляют, соответственно, около 51% и 29% того, что выводится с мочой.

AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у больных циррозом печени выше примерно в 2 раза.

Средняя AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации инсулина 30 мл/мин). в плазме других метаболитов у этих больных значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания, недержанием мочи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • задержка мочеиспускания;
  • неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;
  • установленная повышенная чувствительность к толтеродину или другим компонентам препарата;
  • миастения gravis;
  • тяжелый язвенный колит;
  • мегаколон.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ:

  • риск задержки мочеиспускания (выраженная обструкция нижних мочевых путей);
  • риск снижения желудочно-кишечной перистальтики;
  • обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта, такие как стеноз привратника;
  • печеночная или почечная недостаточность (суточная доза не должна превышать 2 мг);
  • нейропатия;
  • грыжа пищеводного отверстия;
  • возраст до 18 лет (данные по безопасности, эффективности отсутствуют).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения при беременности не проводилось, поэтому применение препарата при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Поскольку данные по выделению толтеродина с грудным молоком кормящих женщин отсутствуют, следует избегать применения препарата при кормлении грудью.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Рекомендуемая общая суточная доза – 4 мг внутрь:

  • таблетки, покрытые оболочкой, – по 2 мг 2 раза в день,
  • капсулы пролонгированного действия – по 4 мг 1 раз в день.

Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 мг в день, основываясь на индивидуальной переносимости препарата.

Для пациентов с нарушением функции печени и почек, а также получающих кетоконазол или другие сильные ингибиторы CYP3A4B качестве сопутствующей терапии, рекомендуется общая суточная доза 2 мг:

  • таблетки, покрытые оболочкой – по 1 мг 2 раза в день,
  • капсулы пролонгированного действия – по 2 мг 1 раз в день.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Препарат может вызывать легкие или умеренно выраженные антихолинергические эффекты.

Часто (>10%): сухость во рту.

Не часто (1-10%): головная боль, запор, головокружение, боль абдоминальная, диспепсия, слабость, сухость склер, сонливость, нарушения зрения (включая нарушение аккомодации), метеоризм, дизурия, рвота, усталость, нервозность.

Обусловлены приемом препарата в таблетках: боль в груди, сухость кожи, бронхит, увеличение массы тела.

Обусловлены приемом препарата в капсулах пролонгированного действия: синусит.

Редко (Анафилактические реакции, включая ангионевротический отек, тахикардия, ощущение

сильного сердцебиения, периферические отеки, галлюцинации.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Наиболее важные симптомы: нарушение аккомодации и затрудненное мочеиспускание, а также возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачков.

Лечение: промыть желудок и дать активированный уголь.

При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения – физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении – анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности – искусственное дыхание, при тахикардии – бета-адреноблокаторы, при задержке мочеиспускания – катетеризация мочевого пузыря, при мидриазе – пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

При передозировке предпринимаются необходимые мероприятия, направленные на удлинение интервала QT.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 (CYP2D6 или CYP3A4), или являющимися ингибиторами или индукторами этих изоферментов.

Лекарственные средства, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действую толтеродина и повышают риск развития побочных эффектов. Агонисты мускариновых холинергических рецепторов снижают эффективность толтеродина. Ослабляет действие прокинетиков (таких как метоклопрамид и цизаприд).

У пациентов с недостаточностью CYP2D6 следует избегать одновременного назначения сильных ингибиторов CYP3A4, таких как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (итраконазол, кетоконазол и миконазол), в связи с увеличением концентрации толтеродина в сыворотке крови и риском передозировки. Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не сопровождается клинически значимыми реакциями.

Толтеродин не взаимодействует с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

При изучении препарата, влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе более 8 мг/день, (что в два раза превышает терапевтическую дозу- 4 мг), а так же у пациентов с менее активным CYP2D6.

При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/день влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с 4х дневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана.

Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам:

  • с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT,
  • принимающим антиаритмические препараты Класса 1А (напр. хинидин, прокаинамид) или Класса III (амиодорон, соталол).

При одновременном лечении ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), или противогрибковыми средствами группы азолов (кетоконазол, итраконазол, миконазол) следует снизить общую суточную дозу до 2 мг. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции.

В настоящее время безопасность и эффективность препарата у детей не изучена.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. толтеродин может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость реакции.

ФОРМА ВЫПУСКА

  • Таблетки, покрытые оболочкой, 1 мг и 2 мг: 1, 2 или 4 блистера по 14 таблеток с инструкцией по применению в картонной пачке; 1 флакон по 60 таблеток с инструкцией по применению в картонной пачке.
  • Капсулы пролонгированного действия 2 мг и 4 мг: 1, 4, 7, 12 или 40 блистеров по 7 капсул с инструкцией по применению в картонной пачке; 1 флакон по 30 или 90 капсул с инструкцией по применению в картонной пачке.

СРОК ГОДНОСТИ

  • таблетки, покрытые оболочкой, – 3 года;
  • капсулы пролонгированного действия – 2 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. При температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

ОТПУСК ИЗ АПТЕК: по рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

  • Таблетки, покрытые оболочкой: Фармация Италия С.п.А., Италия.
  • Капсулы пролонгированного действия: Фармация Италия С.п.А. (Италия), произведено Интернэшнл Процессинг Корпорейшн, США.

Юридический адрес: Марино дель Тронто,. Асколи Пичено, 63046 Италия.

Адрес представительства: 109147 Москва, ул. Таганская, 21

Источник: https://medi.ru/instrukciya/detruzitol-tabletki_11588/

ДЕТРУЗИТОЛ

Детрузитол инструкция по применению цена ттт‹ЂЉЋЊЉЂттты

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с выгравированными дугами над и под буквами “ТО”.

1 таб.
толтеродина* L-тартрат1 мг,
 что эквивалентно содержанию толтеродина*0.68 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, стеариновая кислота, титана диоксид.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

60 шт. – флаконы (1) – пачки картонные.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ – тольтеродин.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с выгравированными дугами над и под буквами “DT”.

1 таб.
толтеродина* L-тартрат2 мг,
 что эквивалентно содержанию толтеродина*1.37 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, стеариновая кислота, титана диоксид.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

60 шт. – флаконы (1) – пачки картонные.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ – тольтеродин.

Фармакологическое действие

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Конкурентный блокатор м-холинорецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы.

Препарат снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.

В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ, причем после приема таблеток он всасывается быстрее, чем после приема капсул. После приема таблеток Cmax в сыворотке достигается через 1-2 ч, после приема капсул – через 2-6 ч.

В диапазоне терапевтических доз (1-4 мг) существует линейная зависимость между значением Cmax в сыворотке крови и дозой препарата.

Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.

Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

Распределение

Css достигается в течение 2 дней после приема таблеток и в течение 4 дней после приема капсул. Vd толтеродина – 113 л.

Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3.7% и 36% соответственно.

Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита величина AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.

Метаболизм

Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.

У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

Выведение

Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема таблеток T1/2 толтеродина составляет 2-3 ч, а T1/2 5-гидроксиметильного метаболита – 3-4 ч. После приема капсул T1/2 как толтеродина, так и 5-гидроксиметильного метаболита составляет 6 ч. У лиц с пониженным метаболизмом T1/2 после приема как таблеток, так и капсул составляет около 10 ч.

Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% – с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% – в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, соответственно, около 51% и 29% от того количества, что выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации инсулина ≤ 30 мл/мин). в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

Противопоказания

— задержка мочеиспускания;

— неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;

— myasthenia gravis;

— тяжелый язвенный колит;

— мегаколон;

— установленная повышенная чувствительность к толтеродину и другим компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (например, стеноз привратника), при почечной или печеночной недостаточности (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, а также детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Дозировка

Препарат назначают в суточной дозе 4 мг: таблетки, покрытые оболочкой, – по 2 мг 2 раза/сут, капсулы пролонгированного действия – по 4 мг 1 раз/сут.

Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 мг/сут, основываясь на индивидуальной переносимости препарата.

При нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг: таблетки, покрытые оболочкой, – по 1 мг 2 раза/сут, капсулы пролонгированного действия – по 2 мг 1 раз/сут.

Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто (более 10%) – сухость во рту; иногда (1-10%) – снижение слезоотделения (ксерофтальмия), нарушения аккомодации; редко (менее 1%) – задержка мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: иногда (1-10%) – диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко (менее 1%) – гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда (1-10%) – головная боль, головокружение, слабость, сонливость, усталость, нервозность, нарушения зрения; редко (менее 1%) – спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда (1-10%) – дизурия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (менее 1%) – приливы крови к коже лица, тахикардия, ощущение сильного сердцебиения, периферические отеки.

Аллергические реакции: редко (менее 1%) – анафилактические реакции, включая ангионевротический отек.

Побочные эффекты, обусловленные приемом препарата в таблетках: иногда (1-10%) – боль в груди, сухость кожи, бронхит, увеличение массы тела.

Побочные эффекты, обусловленные приемом препарата в капсулах пролонгированного действия: иногда (1-10%) – синусит.

Передозировка

Наиболее важные симптомы: нарушения аккомодации и затрудненное мочеиспускание, а также возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачков.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: при развитии галлюцинаций — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности – искусственное дыхание; при тахикардии – бета-адреноблокаторы; при задержке мочеиспускания – катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе – пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение. При передозировке предпринимаются необходимые мероприятия, направленные на удлинение интервала QT.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Детрузитола с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.

При одновременном применении Детрузитола с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.

При сочетанном применении Детрузитола с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами 2D6 или 3А4 системы цитохрома Р450 или являются ингибиторами или индукторами этих изоферментов.

У пациентов с недостаточностью CYP2D6 следует избегать одновременного назначения с Детрузитолом сильных ингибиторов CYP3A4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые препараты (итраконазол, кетоконазол и миконазол), в связи с увеличением концентрации толтеродина в сыворотке крови и риском передозировки.

Совместное применение Детрузитола с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не сопровождается клинически значимыми реакциями.

Толтеродин не взаимодействует с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Особые указания

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

При изучении препарата влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе более 8 мг/сут (что в 2 раза превышает терапевтическую дозу – 4 мг), а также у пациентов с менее активным CYP2D6.

При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/сут влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с четырехдневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана.

Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT, а также принимающим антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

При одновременном применении с ингибиторами CYP3А4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), следует снизить общую суточную дозу до 2 мг.

Использование в педиатрии

Детрузитол не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку Детрузитол может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось, поэтому применение Детрузитола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Детрузитолом.

Применение в детском возрасте

Детрузитол не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг: таблетки, покрытые оболочкой, – по 1 мг 2 раза/сут, капсулы пролонгированного действия – по 2 мг 1 раз/сут.

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначают препарат при печеночной недостаточности.

При нарушениях функции печени рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг: таблетки, покрытые оболочкой, – по 1 мг 2 раза/сут, капсулы пролонгированного действия – по 2 мг 1 раз/сут.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, – 3 года; капсул пролонгированного действия – 2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Описание препарата ДЕТРУЗИТОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/detruzitol/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.